El ajo (Allium Sativum L.) es una especia muy consumida en el mundo entero. El ajo contiene diversos compuestos bioactivos, como: alicina, aliina, sulfuro de dialilo, disulfuro de dialilo, trisulfuro de dialilo, ajoeno y S-alil-cisteína. Sustanciosos estudios han demostrado que el ajo y sus constituyentes bioactivos muestran propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antibacterianas, antifúngicas, inmunomoduladoras, protectoras cardiovasculares, anticáncer, hepatoprotectoras, protectoras del sistema digestivo, antidiabéticas, antiobesidad, neuroprotectoras y protectoras del riñón. En esta revisión se resumen los principales compuestos bioactivos e importantes funciones biológicas del ajo, destacando y discutiendo los pertinentes mecanismos de las acción. En general, el ajo es una excelente fuente natural de compuestos bioactivos que contienen azufre y tiene prometedoras aplicaciones en el desarrollo de alimentos funcionales o nutracéuticos para la prevención y gestión de ciertas enfermedades.